CONCURSO DO INMETRO - Abre vagas para Pesquisador Tecnologista em Metrologia e Qualidade

Fiquem atentos Profissionais de Farmácia, Engenheiros e Químicos, pois o INMETRO ( Instituto Nacional de Metrologia, Normalização e Qualidade Industrial), publicou no Diário Oficial da União a abertura de 71 vagas para Pesquisador em metrologia e qualidade. O salário base é de (R$) 2.725,14.

Das vagas,só estão disponíveis para FARMACÊUTICOS as referentes a PESQUISADOR-TECNOLOGISTA EM METROLOGIA E QUALIDADE – ÁREA: METROLOGIA EM ANÁLISE ORGÂNICA.

O valor da inscrição é de R$ 150,00 e estarão abertas no período de 30 de outubro de 2009 e 23 horas e 59 minutos do dia 22 de novembro de 2009, e serão feitas exclusivamente pela internet.

Maiores informações serão adquiridas no site do INMETRO: http://www.inmetro.gov.br/

Ou pelo site do Centro de Seleção e de Promoção de Eventos da Universidade de Brasília que será responsável pelas provas: http://www.cespe.unb.br/concursos/INMETRO_PESQUISADOR2009/

Lembrando que a provas serão aplicadas no estado do Rio de Janeiro.

Abraços e Todos e bons estudos

Talita Martins

ANVISA - Workshop - Substâncias de Baixo Índice terapêutico começa hoje em Brasília!

"Começa nesta terça-feira (27), em Brasília (DF), o encontro internacional: Workshop - Substâncias de Baixo Índice Terapêutico. O debate, organizado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), vai até quinta-feira (29) e deve contar com 150 participantes.

Na ocasião, será discutida a regulamentação de medicamentos de baixo índice terapêutico, sprays nasais, aerossóis, pós inalatórios e hormônios. Representantes da Agência Européia de Medicamentos (Emea) e da Agência Francesa (AFSSAPS) falarão de temas como: a intercambialidade de medicamentos de baixo índice terapêutico e os problemas de colocar genéricos de sprays nasais e aerossóis no mercado.

Além disso, serão realizadas mesas redondas com a participação da indústria farmacêutica de vários países".

Fonte da informação: Notícias da ANVISA. Disponível em: . Acesso em: 27 de outubro de 2009.

Essa é definitivamente uma ótima oportunidade para Farmacêuticos e médicos se atualizarem a respeito desse importantíssimo assunto e expor suas opiniões a respeito, a partir do momento em que vivenciam mais intimamente a utilização desses medicamentos pelos seus pacientes.

Para quem tiver o interesse em saber mais, pode dar uma olhada na programação do evento, que está disponível em: http://www.anvisa.gov.br/divulga/noticias/2009/pdf/271009_programacao.pdf

Ou entrar diretamente no site da ANVISA:http://www.anvisa.gov.br

Abraços a todos

Talita Martins

E a Farmácia Volta a ser só Farmácia

O STJ acata recurso e proibe venda de produtos diversos nas farmácias

"O Superior Tribunal de Justiça (STJ) decidiu que farmácias e drogarias não podem vender produtos diferentes do que autoriza a lei 5.991/73. Em decisão unânime, publicada no Diário da Justiça Eletrônico, os ministros da 2ª Turma do STJ, acataram o recurso movido pelo município de Fortaleza (CE) para impedir que uma rede de farmácias comercializasse produtos como refrigerantes, chocolates, máquinas fotográficas, entre outros.

Antes da decisão do STJ o Tribunal de Justiça do Ceará (TJ-CE) havia autorizado a venda de produtos diversos pela rede de farmácia, entendendo que a legislação não veda expressamente o comércio desses produtos, mas o município de Fortaleza recorreu da decisão. De acordo com a relatora do processo, ministra Eliana Calmon, as farmácias e drogarias estão legalmente autorizadas a vender somente medicamentos, drogas, insumos farmacêuticos e correlatos.

No último mês de agosto, a Anvisa publicou a resolução RDC 44/09 que instituiu as Boas Práticas Farmacêuticas e reforçou o papel das farmácias como locais de promoção da saúde, como base na lei 5.991/73. De acordo com o diretor-presidente, Dirceu Raposo de Mello, é preciso cuidar do uso adequado de medicamentos e para isso os serviços farmacêuticos devem cumprir o seu papel de prover o usuário com informações corretas sobre o uso racional de medicamentos. “A farmácia é um estabelecimentos diferenciado, não se pode banalizar esse ambiente com produtos que não têm relação com o seu objetivo”, explicou Raposo na ocasião" (ANVISA, 2009).

Bem, podemos perceber mais uma vez, que movimento para recuperação do papel real do farmacêutico na sociedade esta cada vez mais forte, no entanto não sabemos ainda se esse movimento está sendo "agitado" simplesmente pela necessidade em trazer o farmacêutico a sua função real, e levá-lo cada vez mais ao papel da atenção farmacêutica, ou, se na verdade, existem interesses mais profundos do que os demonstrados através dessas reformas.

De qualquer forma, cabe a cada profissional avaliar positivamente ou não essa decisão do STJ. Particularmente, acredito que um pouco de censura nas vendas desses produtos totalmente diversos , era mais que necessária e a muito tempo. Veremos até quando vai durar.

Abraços a todos

Talita Martins

Fonte da informação: ANVISA. Farmácia não pode vender produtos diversos. Disponível em: . Acesso em: 24 de outubro de 2009.

ANVISA- Saneantes Hospitalares devem comprovar eficácia para se manter no mercado

Nota publicada no site da ANVISA dia 23 de outubro de 2009

"A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) estabeleceu os critérios para a comprovação de eficácia dos esterilizantes e desinfetantes hospitalares utilizados para combater o crescimento da micobactéria "Mycobacterium massiliense". A Resolução RDC 51 foi publicada no Diário Oficial da União desta quinta-feira (22).

A norma se aplica exclusivamente aos produtos saneantes enquadrados nas categorias esterilizantes e desinfetantes hospitalares para artigos semi-críticos. O registro destes produtos fica condicionado à apresentação à Anvisa de laudo de eficácia antimicrobiana frente à micobactéria "Mycobacterium massiliense". O laudo deve seguir a metodologia estabelecida pelo Instituto Nacional de Controle de Qualidade em Saúde (INCQS).

As empresas que já possuírem esterilizantes e desinfetantes hospitalares para artigos semi-críticos registrados devem se adequar à resolução e apresentar a comprovação de eficácia no prazo de até 180 dias. O não cumprimento desta exigência implicará no cancelamento do registro e na apreensão do produto, entre outras sanções".

Informações: Ascom/Assessoria de Imprensa da Anvisa

Para os Farmacêuticos Hospitalares interessados em mais informações acesse: http://www.anvisa.gov.br

RDC 51 Disponível em BRASILSUS:

Fonte da informação: Noticia da Anvisa. Disponível em: . Acesso em: 24 de outubro de 2009.

REOLOGIA: Exercícios

1- (ENADE- 2005)- A reologia consiste no estudo do escoamento ou deformação de um material quando submetido a uma tensão. Estudos reológicos são importantes na pesquisa, no desenvolvimento, na seleção, na produção e no controle de qualidade de produtos farmacêuticos. Nesse sentido, considere os dois reogramas a seguir.



Em relação ao comportamento de fluxo, é correto interpretar que o material representado, no primeiro reograma, pela:

(A) curva A tem comportamento de fluxo pseudoplástico, desejável em preparações injetáveis, estando relacionado com a viscosidade representada pela curva 3 do segundo reograma.

(B) curva B tem comportamento de fluxo dilatante, estando relacionado com a viscosidade representada pela curva 1 do segundo reograma.

(C) curva B tem comportamento de fluxo dilatante, importante em xampus e condicionadores, estando relacionado com a viscosidade representada pela curva 1 do segundo reograma.

(D) curva C tem comportamento de fluxo pseudoplástico, característico em suspensões farmacêuticas, estando relacionado com a viscosidade representada pela curva 2 do segundo reograma.

(E) curva C tem comportamento de fluxo dilatante, desejável em pomadas, estando relacionado com a viscosidade representada pela curva 3 do segundo reograma.

****Discussão da questão*****

Curva a: pseudoplástico a viscosidade diminui a medida que o gradiente de cisalhamento aumenta (não-newtoniano). Equivale a curva 3 do reograma 2.

Curva b: constante, a medida que a força d cisalhamento aumenta não há alteração de viscosidade e a o gradiente é proporcional (newtoniano). Equivale a curva 2 do reograma 2.

Curva c: dilatante: viscosidade aumenta a medida que a força de cisalhamento aumenta (não-newtoniano) equivale a curva 1 do reograma 2.

Portanto a resposta é a letra A.

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2- Um fluido submetido a uma tensão de cisalhamento de 16 Kgf obteve um gradiente de cisalhamento de 4. Após aumentarmos a tensão de cisalhamento para 24Kgf obtivemos um gradiente de cisallhamento de 6, aumentando para 28Kgf o gradiente aumentou para 7Kgf.

a)De acordo com a classificação reológica dos fluidos com que tipo de fluido estamos lidando?

b)Esboce os gráficos de viscosidade x gradiente de cisalhamento que represente da melhor forma o fluido estudado:

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3- Descreva o que define e diferencia um fluido pseudoplastico de um fluido dilatante.

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4- Diferencie fluidos tixotrópicos de fluidos reopéticos. Esboce os gráficos de viscosidade x gradiente de cisalhamento que melhor representam seus respectivos comportamentos:

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5- De 3 exemplos de fluidos viscoelásticos e explique o por que eles são classificados reologicamente dessa forma.

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6- Esboce um gráfico que represente da melhor forma possível como seria um fluido plastico de binghan.

REOLOGIA: Noções Básicas

Em primeiro lugar, para que possamos entender o que é a reologia devemos entender o princípio da viscosidade:

Viscosidade: trata-se da propriedade de escoamento de um fluido, isso quer dizer que a viscosidade trata do atrito interno das camadas do fluido que impõe a ele a resistência ao fluxo quando submetido a uma tensão (BRASEQ, 2009). Quanto mais viscosa a massa, mais difícil de escoar e maior o seu coeficiente de viscosidade (UFPE, 2009).




Um fluido é uma substância que reflete deformação continuamente quando sujeito à ação de uma força. Os líquidos, gases, sólidos fluidizados são considerados líquidos reais, ou seja, apresentam uma resistência à deformação ou ao escoamento quando submetidos a uma determinada tensão (UFPE, 2009).

Tendo agora essas informações, podemos com propriedade entender o conceito de reologia:

Reologia: é o estudo do comportamento das deformações que um fluido apresenta e do fluxo de matéria submetido a tensões, sob determinadas condições de temperatura ao longo de um intervalo de tempo determinado (UFPE, 2009).




Dependendo desses comportamentos esses fluidos podem ser então classificados como newtonianos ou não-newtonianos. Essas classificação veremos detalhadamente a frente. Antes vamos repassar algumas terminologias importantes para compreensão desse estudo:

Tensão de cisalhamento: ou força de cisalhamento, trata-se de uma quantidade de força que aplicada a uma determinada área de um fluido que pode gerar ou não uma deformação, um fluxo (BRASEQ, 2009).

A tensão de cisalhamento pode ser definida através da seguinte formula:


onde:

Tau: é a tensão de cisalhamento
F: é a força aplicada no fluido
A: área onde foi aplicada a força cisalhante.


Fluxo: quando aplicamos a força de cisalhamento, essa gera uma deformação e à essa deformação denominamos fluxo (BRASEQ, 2009).


Taxa de cisalhamento: é o gradiente da velocidade de cisalhamento por uma distância determinada. Um exemplo para entendermos melhor essa taxa é quando passamos manteiga no pão, você passa a manteiga a uma dada velocidade e a altura da camada de margarina depositada é a distância (BRASEQ, 2009).
Então teremos matematicamente a relação:

onde:



Gama: é a taxa de cisalhamento/ ou gradiente de cisalhamento
dv: é a velocidade de cisalhamento (cm/s)
dx: é a distância (cm).


Viscosidade: como já vimos sua definição, vamos agora entender sua relação matemática (BRASEQ, 2009):

onde:



n: é o coeficiente de viscosidade (dado em poise)
dgama: gradiente de cisalhamento
dtau: tensão de cisalhamento


Agora sim vamos falar da classificação reológica dos fluidos.

Fluidos Newtonianos: são fluidos ou materiais que independente da força de cisalhamento aplicada e pelo tempo que for aplicada e independente da temperatura em que for aplicada a viscosidade não se altera. Exemplos desses fluidos são a água, solventes, as soluções muito diluídas, óleos minerais e fluidos de silicone (BRASEQ, 2009).

Isso quer dizer que quando efetuamos a equação:





Figura 1: curvas de viscosidade versus gradiente de cisalhamento (a) e tensão de cisalhamento versus gradiente de cisalhamento (b) para fluidos newtonianos, respectivamente.
Fonte: BRASEQ, 2009.

Percebemos através das imagens acima que a medida que imprimimos mais tensão sobre um fluido o gradiente de cisalhamento é proporcional a esse aumento, o que gera uma reta (curva b), como existe essa proporcionalidade temos que a viscosidade não é alterada, ou seja, ela é uma constante como demostrado na curva a.

Fluidos NÃO- Newtonianos: Ao contrário dos fluidos newtonianos, os fluidos não-newtonianos não apresentam uma relação linear entre a tensão de cisalhamento e a taxa de cisalhamento, ou seja, os valores da viscosidade mudarão com a variação nos valores da taxa de cisalhamento, então nossa viscosidade deixara de ser constante, ou seja, apresentará valores distintos, formando agora uma curva. Esses valores de viscosidade são considerados como viscosidade aparente, podendo aumentar ou diminuir, de acordo com as características de cada fluido (FERREIRA; et all, 2005).

Os fluidos Não-Newtonianos por sua vez são classificados como Independentes do Tempo, Dependentes do Tempo e Viscoelásticos.

Os primeiros que iremos conhecer são os fluidos INDEPENDENTES DO TEMPO, ou seja, não dependem do tempo que é a plicada a força de cisalhamento.

Esses fluidos Independentes do Tempos são ainda divididos em:

SEM TENSÃO INICIAL (não necessitam de uma tensão de cisalhamento inicial para começarem a escoar):

PSEUDOPLASTICOS: A viscosidade do fluido em questão, diminui a medida que aumentamos a taxa de cisalhamento, ou seja, quando mais força aplicamos ao material, mais frouxo, mais fluxo ele passa a ter (BRASEQ, 2009). Esse tipo de fluido passa a ter as seguintes representações gráficas:


Figura 2: curva (a) representando a diminuição gradativa da viscosidade a medida que o gradiente de cisalhamento é aumentado. A curva (b) representa justamente a formação de uma curva ao invés de uma reta a medida que a tensão de cisalhamento aumenta (aumento subto antes de se estabilizar) versus o gradiente de cisalhamento.
Fonte: BRASEQ, 2009.


DILATANTES: Trata-se exatamente do contrário do que acontece com os pseudoplásticos, ou seja, a viscosidade aumenta com aumento da taxa de cisalhamento (FERREIRA; et all, 2005). Esse tipo de fluido é mais raro que os pseudoplásticos, e como exemplos temos a argila, o amido de milho em água e a lama (BRASEQ, 2009 ). Esse tipo de fluido passa a ter as seguintes representações gráficas:


Figura 3: curva (a) representando o aumento gradativo da viscosidade a medida que o gradiente de cisalhamento é aumentado. A curva (b) representa justamente a formação de uma curva ao invés de uma reta a medida que a tensão de cisalhamento aumenta (gradativamente depois possui uma subida subta) versus o gradiente de cisalhamento. Tentem observar a diferença que existe entre essas curvas e as curvas dos materiais pseudoplásticos.
Fonte: BRASEQ, 2009.

COM TENSÃO INICIAL (necessitam de uma tensão de cisalhamento inicial para começarem a escoar):

PLÁSTICOS: Esses fluidos necessitam de uma tensão finita, conhecida como tensão de escoamento ou "yield stress", para que ocorra movimento das partículas (FERREIRA; et all, 2005).

Esse tipo de fluido passa a tem a sua representações gráficas de forma que no início da aplicação da tensão de cisalhamento, não há aumento do gradiente de cisalhamento, ou seja, é zero, até que derrepende há um ligeiro aumento em forma de curva, que logo se transforma em uma reta, como nos líquidos newtonianos. Ou seja, começa no zero, comporta-se por pouco tempo como dilatante e rapidamente tem característica de newtoniano. Isso significa que logo que se consegue desses fluidos uma mudança em sua viscosidade, temos que essa depois de pouco tempo não varia mais, independente de quanta força de cisalhamento você passe a aplicar sobre o fluido. Quando eles apresentam essa característica são chamados PLASTICOS BINGHAM.

Os fluidos DEPENDENTES DO TEMPO, são como o próprio nome diz, dependentes do tempo, para que haja mudança na viscosidade de acordo com um gradiente de cisalhamento constante (BRASEQ, 2009).

Esses são classificados em:
TIXOTRÓPICOS: Trata-se dos fluidos que tem sua viscosidade diminuída com o tempo de aplicação da tensão de cisalhamento, voltando a ficar mais viscosos a medida que a tensão de cisalhamento cessa. Exemplos desses fluidos são: as suspensões concentradas, emulsões, soluções protéicas, petróleo cru, tintas, ketchup (UFPE, 2009).

REOPÉTICOS: São o inverso dos tixotrópicos, ou seja, a viscosidade destes fluidos aumenta com o tempo de aplicação da tensão, retornando à viscosidade inicial quando esta força cessa. Exemplo: argila bentonita (UFPE, 2009).

Figura 4: Demostração gráfica dos fluidos não newtonianos dependentes do tempo. Podemos ver o aumento da deformação a medida que a tensão de cisalhamento aumenta e a medida e podemos ver que quando essa tensão diminui a deformação também diminui, voltando então o fluido a sua viscosidade inicial (reopético). O contrário ocorre com as outras duas curvas que representam o fluido tixotrópico.
Fonte: UFPE, 2009.

E por fim temos os fluidos VISCOELÁSTICOS. Esses fluidos possuem características de líquidos viscosos com propriedades elásticas (Modelo de Maxwell) e de sólidos com propriedades viscosas (Modelo de Kelvin-Voigt), ou seja, possuem propriedades elásticas e viscosas acopladas. Estas substâncias quando submetidas à tensão de cisalhamento sofrem uma deformação e quando esta cessa, ocorre uma certa recuperação da deformação sofrida, ou seja, apresentam um comportamento elástico (UFPE, 2009).

Ex.: massas de farinha de trigo, gelatinas, queijos, líquidos poliméricos, glicerina, plasma, biopolímeros, ácido hialurônico, saliva, goma xantana (UFPE, 2009).

Como resumo, temos então que a reologia é classificada como:


Figura 5: Classificação reológica dos fluidos
Fonte: UFPE, 2009.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

BRASEQ. Brasileira de Equipamentos Ltda. Viscosidade e Reologia: Noções básicas. Disponível em: . Acesso em: 22 de outubro de 2009.

FERREIRA, Eliomar Evaristo; BRANDAO, Paulo Roberto Gomes; KLEIN, Bernhard and PERES, Antônio Eduardo Clark. Reologia de suspensões minerais: uma revisão. Rem: Rev. Esc. Minas [online]. 2005, vol.58, n.1, pp. 83-87.

UTFPR. Imagem Reologia. Disponível em: . Acesso em: 24 de outubro de 2009.

UFPE. Mecânica de Flúidos: Reologia. Disponível em: . Acesso em 22 de outubro de 2009.

Formas Farmacêuticas - Comprimidos 2

FABRICAÇÃO DE COMPRIMIDOS CONVENCIONAIS


Os comprimidos convencionais podem ser fabricados de três formas:

- A partir da granulação por via úmida;

- A partir da granulação por via seca;

- E a partir desses processos é usada a técnica da compressão direta.



Algumas considerações sobre Granulação:

A granulação tem por objetivo transformar partículas de pós cristalinos ou amorfos em agregados sólidos de resistência e porosidade variadas. O granulado apresenta algumas vantagens:

• Melhor conservação da homogeneidade de distribuição dos componentes e das fases granulométricas;

• Maior densidade;

• Facilidade superior de escoamento;

• Maior reprodutibilidade em medições volumétricas;

• Maior compressibilidade;

• Resistência mecânica superior a do pó (COUTO; ORTEGA; PETROVICK, 2000).


GRANULAÇÃO POR VIA SECA

A granulação de partículas ocorre através de altas pressões, ou seja, são produzidos grandes comprimidos que depois serão moídos e normalizados. Isso pode ser feito por dois processos:

1- Prensagem – dentro de um molde por uma prensa formando um briguete;

2- Rolos compactadores - a mistura de pós é comprimida entre dois rolos para produzir uma folha laminada de material esse material é como escamas ( BERNARDES, 2006).

Para ambos os processos, posteriormente deve ser feito o procedimento de moagem para que essa massa comprimida seja quebrada formando os grânulos que posteriormente serão normalizados ( BERNARDES, 2006).


Figura 1: Fluxograma de granulação por via seca.
Fonte: UFC, 2009.

Esse método, por via seca, é utilizado para formulações de produtos que não comprimem bem após a granulação via úmida ou quando as formulações são sensíveis à umidade e portanto podem sofrer degradação pelo aglutinante utilizado ( BERNARDES, 2006).



GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA

Baseia-se na aglomeração do pó através da utilização de um líquido, ou seja, será usado um líquido aglutinante (normalmente água ou álcool) e o resultando numa massa úmida ou em grânulos com uma adequada umidade . Obviamente, esse líquido não pode ser tóxico, ou incompatível com a formulação, e deve ser volátil o suficiente para ser removido facilmente em um processo de secagem, e esse é o principal problema da utilização da água como aglutinante, sua demora para secar completamente o que pode levar a degradação do fármaco ou excipientes (BERNARDES, 2006).


Figura 2- Fluxograma de granulação por via úmida e fluxograma de compressão direta
Fonte: SOUZA; et all, 2006.


Figura 3 - Formação do granulo por via úmida.
Fonte: BERNARDES, 2006.



COMPRESSÃO DIRETA

Como podemos observar a partir da figura abaixo, o método de compressão direta consiste em tamisação dos grânulos, mistura dos pós e compressão. Sendo que durante essa mistura dos pós são adicionados os excipientes.


Figura 4- Fluxograma de método de compressão direta para comprimidos convencionais.
Fonte: UFC, 2009.


O método por compressão direta tem a grande vantagem de não utilizar água e nem calor no processo, o que garante a boa estabilidade da formulação, além de ser de baixo custo de produção.


O problema é que são poucas as substâncias que podem sofrer a compressão direta, ou seja, ser comprimidas sem que lhes seja acrescentado nenhum adjuvante (DESTRUTI, 1998).

Para que haja compressão se faz necessário que o fármaco apresente 3 características principais:

1 – Alimentação: fluidez, para que todos os comprimidos fabricados tenham o mesmo peso, tamanho e dureza.

2 – Compressão: ou seja, que exista a perfeita coesão entre as partículas e assim o comprimido não se quebre facilmente.

3 – Ejeção: procedimento esse que elimina as propriedade abrasivas, fazendo com que a retirada do comprimido da camara de compressão seja fácil (DESTRUTI, 1998).

Por essas características, tão necessária, é que aos fármacos devem ser acrescidos adjuvantes e excipientes para que sua compressão seja facilitada e assim seja obtida exatidão,homogeneidade, estabilidade no armazenamento, etc (DESTRUTI, 1998).


Os adjuvantes serão abordados separadamente.


Abaixo encontram-se figuras que representam a forma como os equipamentos comprimem o pós e o transformam em comprimidos:



Figura 5- Imagem representativa do processo de compressão, por vista lateral. Podemos observar a alimentação da matriz e a compressão do pó entre os punções.
Fonte: UFC, 2009.



Figura 6- Vista superior de um jogo de compressão de comprimidos.
Fonte: UFC, 2009.




Figura 7- Vista lateral do jogo representado acima. Podemos ver os punções descendo,comprimindo e se separando. Caso o material fique aderido a esse punção, minha máquina pode ser danificada.
Fonte: UFC, 2009.

Não deixe de ler sobre cálculos de comprimidos.

Abraços a todos e bons estudos!

Talita Martins

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

COUTO, A.G.; ORTEGA, G. G.; PETROVICK, P.R. Granulação. Universidade Federal do Rio Grande do Sul: Caderno de Farmácia, v. 16, n. 1, p. 13-20, 2000.


DESTRUTI, A. B. C. B. Noções Básicas de Farmacoténica. 3 ed. São Paulo: Editora SENAC, 2007.

SOUZA, R. M.L. Desenvolvimento de comprimidos de mebendazol e avaliação comparativa com dois genéricos disponíveis no mercado. Recife: Revista Ciências Farmacêuticas Básica e Aplicada, v. 27, n.2, p.139-144, 2006.

UFC – Universidade Federal do Ceará. Farmacotécnica II: Comprimidos. Disponível em: . Acesso em: 17 de outubro de 2009.

Formas Farmacêuticas - Comprimidos 1

Segundo a Farmacopéia Brasileira 2° edição: “comprimidos são preparações farmacêuticas sólidas, de Formato variado, geralmente cilíndricas ou lenticulares, obtidas pela compressão de substâncias medicamentosas secas, acondicionadas ou não em excipientes inertes”.
Figura 1: Formatos diferenciados de comprimidos.
Fonte: UFC, 2009.


Devem apresentar características de tamanho e forma bem definidos, seu teor, a sua friabilidade, a umidade do comprimido, uniformidade de conteúdo, a desintegração e dissolução devem ser compatíveis como método usado para sua fabricação e em acordo com a finalidade a qual se destina sua administração (UFC, 2009).

Sua utilização mais comum e segura dá-se por via oral (Uso interno), porém pode ser utilizados externamente como comprimidos vaginais (aplicação local), podem ser injetados como pellets, ou podem ser utilizados também como antissépticos como é o caso dos comprimidos de formol (DESTRUTI, 1998).

Para que possamos entender melhor suas formas de utilização vamos descrever aqui os tipos de comprimidos com as quais podemos nos deparar:

- Comprimidos comuns: utilizados por via oral, juntamente com um líquido para deglutição adequado, normalmente água para sua maior dissolução do fármaco (vai de acordo com a posologia do medicamento e de acordo com a substância ativa nesse), não possuem revestimento especial e sua desintegração se inicia rapidamente e boa parte no estomago.

- Comprimidos de uso externo: trata-se justamente das pastilhas de formol que citamos, essas pastilhas são dissolvidas para produção de soluções assépticas e esterilizantes (DESTRUTI, 1998).

- Comprimido sublingual: usado principalmente quando se deseja efeito rápido, como ocorre com alguns medicamentos para o coração, eles são absorvidos ainda na boca após sua deposição debaixo da língua, ou seja, não passam pelo fígado e portanto não são metabolizados, alcançando a corrente sanguínea de forma rápida e promovendo o efeito também dessa forma. Esse tipo de comprimido deve ser pequeno e ser de fácil desintegração (DESTRUTI, 1998).

- Comprimido de dissolução na língua: NÃO SE TRATA DE COMPRIMIDO SUBLINGUAL! Trata-se das conhecidas pastilhas. Essas deve ter grande superfície de contato para que liberem rapidamente o princípio ativo e promovam seu efeito, normalmente local. Sua dissolução completa deve se dar entre 30 e 60 minutos (DESTRUTI, 1998).

- Comprimido efervescente: a medida que ele se dissolve na água ele libera gazes que provocam o aparecimento das bolhas, esse gás liberado é quem favorece sua desintegração. Sua formulação normalmente leva ácido cítrico, ácido tartárico, bicarbonato de sódio e carbonato de sódio. Esses comprimidos, mais que qualquer outro devem ser acondicionados em locais com baixa umidade. No momento da utilização, caso não forme a borbulhação característica, esse comprimido possivelmente sofreu algum tipo de degradação ou inativação, perdendo portanto sua utilidade e deve ser descartado (DESTRUTI, 1998).

- Comprimido Revestido: O revestimento dado ao comprimido serve como capa protetora á várias intempéries, tais como umidade, luz, a ação degradante do próprio oxigênio do ar, mas principalmente tende a proteger o princípio ativo da ação do suco gástrico no momento da ingestão do comprimido (DESTRUTI, 1998).

- Pellets: São comprimidos cilíndrico e estéreis que são implantados na pele. Eles liberam o princípio ativo durante dias ou até meses (DESTRUTI, 1998).

- Comprimidos Vaginais: São de ação local, colocados diretamente na vagina e normalmente visam efeito microbicida ou efeito regenerador (DESTRUTI, 1998).


VANTAGENS DOS COMPRIMIDOS:


- Possuem boa estabilidade físico-química, principalmente quando comparados a formas farmacêuticas líquidas;

- São fáceis de serem preparados, manuseados e transportados;

- Podem ser obtidos em grandes quantidades por sistemas mais robustos de produção;

- Possuem boa apresentação, o que traz mais confiabilidade no produto e mais conforto na administração;

- Possui maior precisão de dosagem por unidade tomada, devido justamente ao modo como é produzido;
Forma farmacêutica adequada para fármacos com baixa solubilidade;

- Possuem facilidade em mascarar características organolépticas desagradáveis, tais como sabor e odores;

- Seu custo de produção é menor e normalmente seu custo de aquisição também (DESTRUTI, 1998).


AS DESVANTAGEM DA FORMA:


- Impossibilidade de adaptação de posologia individual, ou seja, ajuste de dose muito complicado;

- Impossibilidade de obtenção econômica de quantidades reduzidas, dado ao custo elevado do equipamento;

- Não pode ser usado em pacientes com dificuldade ou impossibilidade de deglutição;

- Permite e facilita em grandes proporções a automedicação;

- Principalmente a dificuldade em se conseguir a biodisponibilidade alta para alguns fármacos com baixa solubilidade em água, ou baixa permeação (UFC, 2009).


CLASSIFICAÇÃO EM RELAÇÃO A SUA CEDÊNCIA:

Os comprimidos podem ser classificados de acordo com o tipo liberação que possuem:

- Comprimidos de Liberação Imediata (convencional): Tem sua liberação, como o próprio nome diz, imediatamente após sua administração. Neste tipo todo o sistema é concebido para favorecer a Liberação, sendo utilizados excipientes muito hidrossolúveis e/ou desagregantes, de forma a aumentar a velocidade de libertação do fármaco da forma farmacêutica. A velocidade de dissolução é aproximada a velocidade de absorção. Podem ser: desintegráveis, mastigáveis, efervescentes, sublinguais e bucais (AMARAL, 2003).

Os comprimidos destinados a liberação imediata podem ser triturados ou mastigados antes da sua administração (UFC,2009).

- Comprimidos de liberação Modificada: Possui tempo de liberação diferente da imediata. O sistema farmacêutico não constitui apenas um suporte mecânico, intervindo na dissolução e na libertação das substâncias ativas há na verdade uma modulação da cinética de liberação. A dissolução da substância ativa pode ocorrer, mas esta fica aprisionada no interior do sistema farmacêutico, sendo a velocidade de liberação menor que a velocidade de dissolução (AMARAL, 2003). Podem ser de liberação retardada e prolongada.

Se o comprimido tem características de liberação modificada NÃO pode ter sua estrutura física destruída antes da administração. Se destruída sua estrutura, sua finalidade é completamente perdida (UFC, 2009).

A libertação controlada de fármacos não significa apenas o prolongamento da duração da ação, mas implica também a previsibilidade e a reprodutibilidade das cinéticas de libertação do fármaco isso aumente o nível de segurança e sustentação da ação (AMARAL, 2003).


VANTAGENS DOS COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA:

- O crescente interesse no desenvolvimento desse tipo de forma deve-se às seguintes vantagens:
Redução da frequência de administração - melhor adesão do doente devido a maior comodidade do tratamento (AMARAL, 2003).

- Maior segurança e eficácia das substâncias ativas devido a manutenção da biodisponibilidade do fármaco no organismo do paciente, ou seja, não oscilação do nível de fármaco no plasma e diminuição da toxicidade dada pelos picos de tomadas (AMARAL, 2003).

- Diminuição dos efeitos secundários indesejáveis (AMARAL, 2003).

- Redução de gastos com medicamentos, já que esses exigem menos tomadas diárias;


DESVANTAGENS DESSA FORMA:


- Se o sistema de liberação prolongada não possui liberação inicial, é necessário um tempo maior para se alcançar a concentração mínima efetiva (CME).

- Se o fármaco for do tipo 2 ou 4 (baixa absorção pelo TGI) pode haver menor biodisponibilidade deste ou mesmo concentração nula deste fármaco no plasma sanguíneo.

- Falhas no sistema (comprimido) podem levar a liberação do fármaco de forma errada levando a graves problemas tais como liberação excessiva do fármaco e consequente toxicidade.

- Pode ocorrer acúmulo.


QUAIS FÁRMACOS PODEM E PRECISAM SER ACONDICIONADOS EM COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA?

O fármaco cogitado deve possuir boa estabilidade aos diferentes pHs do Trato Gastro Intestinal e deve resistir também as enzimas presentes;

Sua absorção ou excreção não podem ser muito rápidas ou lentas e o fator excreção é diretamente proporcional ao volume de distribuição;

O fármaco deve ser compatível aos elementos utilizados na formação da matriz9não reagentes);

Deve ser escolhido fármaco com uma margem terapêutica que dê segurança frente aos possíveis problemas já citados nessa pequena revisão.

Deve possuir um peso molecular menor, para que difusão pela membrana do comprimido e claro pelas membranas plasmáticas seja satisfatória;

O fármaco selecionada não pode ser de dosagens altas;

E claro, deve ser um fármaco utilizado em doenças crônicas. Não há sentido em se fazer essa formulação para um fármaco de tomadas esporádicas.


COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO RETARDADA: As formas de libertação retardada apenas libertam o fármaco, de uma forma imediata, depois de um determinado período de tempo após a administração (AMARAL, 2003)

COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO PROLONGADA: Nas formas de libertação prolongada a velocidade de libertação das substâncias ativas é inferior à que se verifica com as formas de libertação convencional administradas pela mesma via, permitindo obter uma ação terapêutica sustentada (AMARAL, 2003).


TECNOLOGIA DAS FORMAS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA

As matrizes dos Sistemas de liberação modificada é quem determinam a cinética da liberação do medicamento. Essas matrizes geralmente são feitas de polímeros de natureza hidrofílica ou inerte, mas também podem ser matrizes insolúveis (feitas de ceras, ou de polímeros insolúveis) isso dependerá das características do fármaco e a da forma de liberação escolhida (PEZZINI; SILVA; FERRAZ, 2007).


Fonte: PEZZINI; SILVA; FERRAZ, 2007.

Fonte: PEZZINI; SILVA; FERRAZ, 2007.

Existe aindo o sistema de liberação por reservatório. Nestes sistemas, um reservatório (núcleo) contendo o fármaco é revestido por uma membrana polimérica. O núcleo pode ser um comprimido, um grânulo, um pélete ou um minicomprimido. O fármaco é liberado por difusão através da membrana de revestimento, que pode ser microporosa ou não apresentar os poros (PEZZINI; SILVA; FERRAZ, 2007).

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

AMARAL, M. H. A. R. Modulação da Cedência de Fármacos: Efeito das características tecnológicas nos modelos de liberação. Disponível em: . Acesso em: 17 de outubro de 2009.

DESTRUTI, A. B. C. B. Noções Básicas de Farmacoténica. 3 ed. São Paulo: Editora SENAC, 2007.

PEZZINI, Bianca Ramos; SILVA, Marcos Antônio Segatto and FERRAZ, Humberto Gomes. Formas farmacêuticas sólidas orais de liberação prolongada: sistemas monolíticos e multiparticulados. Rev. Bras. Cienc. Farm. [online]. 2007, vol.43, n.4, pp. 491-502.

UFC – Universidade Federal do Ceará. Farmacotécnica II: Comprimidos. Disponível em: . Acesso em: 17 de outubro de 2009.

Formas Farmacêuticas - Cápsulas

Vamos começar nosso Blog já com a Forma Farmacêutica com a qual as farmácias de manipulação mais trabalham:




As cápsulas são, por definição (USP - 23; Ph Eur-3rd), formas farmacêuticas sólidas, que podem ter consistência dura ou mole. são receptáculos obtidos por moldagem, e por isso são encontradas de diversos tamanhos, utilizadas para ingestão de doses pré-estabelecidas. Seus invólucors são normalmente feitos de gelatina, no entanto podem ser constituídos de amido (chamados de hóstias) ou outras substâncias que sejam adequadas ao uso oral e ao tipo de fármaco e excipientes que serão acondicionados em seu interior ( FERREIRA, 2002).

As cápsulas gelatinosas (origem protéica) são mais facilmente solúveis nos flúidos biológicos a temperatura ambiente. Essas são obtidas através da hidrólise do colágeno e esse por sua vez é retirado dos dos ossos e da pele de animais, onde encontrá-se em grande abundância.

As cápsulas de gelatina podem ser de consistência mole ou dura. As de consistência dura (púlvulas) são fabricadas incluindo maiores quantidades de glicerina, sorbitol e polietilenoglicol. As cápsulas moles ( conhecidas como softgel), tem consistência elástica e podem, ao contrário das cápsulas duras, acondicionar óleos, suspensões e emulsões (AULTON, 2005).

Ambos os tipos de cápsulas contêm gelatina, água, corantes e outros materiais, incluindo adjuvantes de processamento. Mas lembrem-se, independente da consistência da cápsula usada ela deve conter conservantes, pois sua natureza é protéica e portanto passível de degradação.

As cápsulas duras também têm sido fabricadas utilizando-se hidroxipropilmetilcelulose, com o objetivo de produzir um invólucro com baixo conteúdo de umidade.

Existem cápsulas do tipo translucidas (tenho corantes incorporados- que são solúveis em água e só colorem a formulação) e cápsulas do tipo opacas (tenho pigmentos incorporados – que são insolúveis em água e portanto NÃO SÃO ABSORVIDOS QUANDO INGERIDOS).

Portanto, percebemos que a opção, normalmente, mais adequada é a utilização da cápsula do tipo opaca, assim evitaríamos a incorporação de corantes na formulação que podem levar a alergias, a partir do momento que são absorvidos pelo nosso organismo.

As cápsulas duras têm forma cilíndrica, arredondada nos extremos e são formadas por duas partes abertas numa extremidade, com diâmetros ligeiramente diferentes, devendo os seus extremos abertos encaixarem um ao outro (FERREIRA, 2002).

A porção mais longa é chamada de corpo e a porção curta e mais lárga é chamada de tampa. O corpo é a parte que receberá o fármaco mais os excipientes da formulação. E seus tamanhos varíam de acordo com a quantidade de fármaco que desejamos encapsular.

Os tamanhos das cápsulas são indicados por algarismos que a medida em que crescem, indicam uma menor capacidade de armazenamento de substâncias em seu interior. Abaixo se encontra disponível a tabela de tamanho de cápsulas disponíveis no mercado:

Figura 1: Tamanhos disponíveis de cápsulas para uso oral em humanos

Fonte: Floraline, 2009.


A capacidade das cápsulas em mg depende da densidade da minha mistura. O volume que ela suporta já é padrão. Portanto, quanto mais densa é uma mistura, mais em mg caberá na cápsula (veja mais posteriormente em cálculo de cápsulas).


Os Excipientes

Junto dessas cápsulas nós temos diferentes tipos de excipientes. Eles estão lá para permitir o encapsulamento do pó, eles que darão o volume a formulação e determinarão também o fluxo, ou seja, a facilidade ou não de escoamento do fármaco a partir do momento em que esses excipientes estarão em maior proporção na forma farmacêutica.

Exemplos de Excipientes: Diluentes, lubrificantes, Agentes desintegrantes, outros que não causem deterioração do invólucro.

Exemplos de diluentes: Amido, Celulose, Lactose, carbonato de cálcio e outros.

Exemplo de deslisante: dióxido de silício coloidal.


Após estudarmos essas informações e diante dos conhecimentos prévios sobre o assunto podemos ver como:

VANTAGENS:

- Fácil deglutição da forma;

- Consegue mascarar sabor e ordor de forma mais eficaz que formas líquidas, por exemplo;

- Possuem rápida desintegração;

- A possibilidade de se manter a cor e o tamanho das capsulas também é uma grande ajuda pois, os pacientes se identificam com essas propriedades;

- Podemos associar mais de um fármaco numa mesma cápsula. Essa associação é uma grande vantagem do medicamento manipulado;

- Permite a utilização de grânulos na formulação;

- Invólucros opacos protegem o fármaco da luz, essa é outra grande vantagem dessa forma farmacêutica.


DESVANTAGENS:

- Possuem um maior custo de produção em relação a outras formas farmacêuticas;

- É complicado conseguirmos uma mesma quantidade de peso para todas as cápsulas;

- Possui dificuldade de armazenamento já que a cápsula é sensível ao calor e principalemnte a umidade;

- Possui limitada aplicação;

- Possui limitações na composição, pois existem compostos que reajem com a gelatina do invólocru;

- A cápsula é sempre maior que o seu comprimido correspondente, essa é uma das grandes desvantagens.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

ANSEL, H.C.; POPOVICH, N.G.; ALLEN, L.V. Farmacotécnica: Formas Farmacêuticas & Sistemas de Liberação de Fármacos. São Paulo: Editorial Premier, 2000.

AULTON, M.E. Delineamento de formas farmacêuticas. Editora: Artmed. Edição: 2a. 2005.

FERREIRA, A. O. Guia Prático da Farmácia Magistral. 2.ed. Juiz de Fora: Pharmabooks, 2002.

FLORALINE. Informações sobre cápsulas. Disponível em: . Acesso em: 13 de outubro de 2009.